[发明专利]乙酰谷酰胺及其注射液与制备方法

摘要

本发明涉及药物制剂领域，提供了一种乙酰谷酰胺、其制备方法，以及乙酰谷酰胺注射液与该注射液的制备方法。所述乙酰谷酰胺的制备以乙酰氯代替醋酐，使反应速度加快，时间缩短，产率大大提高，产率95％以上。本发明所述化合物制备过程中无需加活性炭，减少吸附损失，处理过程简化，成本降低，所得化合物为全新晶体，临床应用效果更为理想。同时，本申请通过对乙酰谷酰胺注射液制备方法作出具体改进，如由传统的浓配－稀配变为一步配制，简化配料过程，缩短配制时间，对配制用注射用水进行水温控制从而有效地控制了产品的有关物质水平。能够得到更高质量的制剂，确保患者的用药安全。

主权项

一种乙酰谷酰胺注射液，其特征在于：以重量份计，由如下组分制备而成：乙酰谷酰胺500g氢氧化钠100g醋酸钠10g注射用水10000ml制备方法：(1)将氢氧化钠和醋酸钠分别加注射用水配成8mol/L的氢氧化钠溶液和质量百分比浓度3％的醋酸钠溶液后再混合搅拌均匀；(2)配料罐内加入处方量注射用水，开启搅拌，冷却降温至42－50℃，投入处方量的乙酰谷酰胺原料，待完全溶解后，以0.5‑1L/分钟的速率加入氢氧化钠与醋酸钠的混合溶液适量调pH值为5.0～6.5之间，加入0.02％(M/V)的药用炭，42－50℃保温20分钟，药液降温至30℃以下，开启药液泵，使药液通过1.0μm钛棒过滤器及0.45μm和0.22μm、0.22μm精密过滤器后输送灌封室；(3)A/B级灌装，封口；(4)100℃30分钟灭菌，真空检漏，灯检，包装。