[发明专利]一种靶向泛素化降解Smad3的化合物在审
| 申请号： | 201510363152.2 | 申请日： | 2015-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN105085620A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 王欣 | 申请（专利权）人： | 中山大学附属第一医院 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 郝传鑫;宋静娜 |
| 地址： | 510080 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种靶向泛素化降解Smad3的化合物，所述靶向泛素化降解Smad3的化合物是由式(Ⅰ)所示的化合物和式(II)所示的泛素连接酶E3识别配体通过式(III)所示的连接两者的Linker连接而成。本发明将计算机模拟筛选与靶向泛素化降解蛋白质技术联合应用构建了一种能与Smad3特异结合的通过泛素化途径靶向降解Smad3蛋白的化合物，并证实其可以靶向泛素化降解Smad3蛋白。由于Smad3是已知致纤维化最主要的信号蛋白，因此该Protac理论上具有抗纤维化作用，并且由于其分子量小可以自由进出细胞，其很可能成为治疗纤维化的新药物，不仅具有科学价值还具有重要的社会价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 泛素化 降解 smad3 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种靶向泛素化降解Smad3的化合物，其特征在于，所述靶向泛素化降解Smad3的化合物是由式(Ⅰ)所示的化合物和泛素连接酶E3识别配体通过连接两者的Linker连接而成，所述式(Ⅰ)所示的化合物的结构式如下：
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