[发明专利](S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法有效
| 申请号： | 201510365222.8 | 申请日： | 2015-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN105018541B | 公开（公告）日： | 2018-03-27 |
| 发明（设计）人： | 张欣;孙丰来;刘力涛;胡浩;邓乔;梁丽轩;孟枭;李杰;黄平;傅小勇;陈民章 | 申请（专利权）人： | 上海合全药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C12P13/02 | 分类号： | C12P13/02 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦东新区外高*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法。主要解决现有合成方法成本高，反应复杂，且不适合规模化生产的技术问题。一种(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法，其特征是包括以下步骤以1‑氨基‑2‑丙醇消旋体为原料，在二碳酸二叔丁酯存在下进行单BoC保护反应，并且进行氧化得到N‑BoC‑1‑氨基丙酮，再通过酶催化还原得到(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯。纯度和手性纯度都在99%以上。该发明既适合进行大规模的工业化生产，又适合实验室的小批量制备。 | ||
| 搜索关键词： | 丁基 羟基 丙基 氨基甲酸酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯的合成方法，其特征是：包括以下步骤：第一步上保护：以消旋的1‑氨基‑2‑丙醇为原料，在二碳酸二叔丁酯存在下进行BoC保护，上保护反应需要有氢氧化钠存在，在水和乙酸乙酯的混合体系中反应；然后进行第一步氧化：待反应结束后，在水和乙酸乙酯体系中用次氯酸钠溶液、四甲基哌啶、溴化锂和碳酸氢钠进行氧化反应生成N‑BoC‑1‑氨基丙酮； 第二步在K2HPO4.3H2O和KH2PO4缓冲液中用羰基还原酶、葡萄糖脱氢酶和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸化合物将N‑BoC‑1‑氨基丙酮还原成(S)‑叔丁基‑2‑羟基丙基氨基甲酸酯；反应式如下：。
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