[发明专利]一种厄贝沙坦的合成方法在审
| 申请号： | 201510374496.3 | 申请日： | 2015-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN105001209A | 公开（公告）日： | 2015-10-28 |
| 发明（设计）人： | 杨会来;毛杰;孙学喜 | 申请（专利权）人： | 千辉药业（安徽）有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 合肥天明专利事务所 34115 | 代理人： | 金凯 |
| 地址： | 230601 安徽省*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种厄贝沙坦的合成方法，首先2-丁基-1，3-二氮杂螺环[4，4]壬-1-烯-4-酮盐酸盐和5-(4'-溴甲基联苯-2-基)四氮唑(TBM)合成中间体化合物（Ⅰ），中间体化合物（Ⅰ）与盐酸、丙酮继续反应生成厄贝沙坦粗品，粗品精制后得厄贝沙坦的成品。本发明合成方法简单，合成的厄贝沙坦质量好，纯度高，合成方法简单，能耗少，成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 厄贝沙坦 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种厄贝沙坦的合成方法，其特征在于：具体包括以下步骤：(1)、首先在反应容器中加入氢氧化钾，然后依次加入2‑丁基‑1，3‑二氮杂螺环[4，4]壬‑1‑烯‑4‑酮盐酸盐、5‑(4'‑溴甲基联苯‑2‑基)四氮唑、四丁基硫酸氢铵和甲苯，加热回流，同时搅拌反应1小时，反应结束后，反应液依次进行冷却、搅拌、过滤、冲洗、静置分液、减压浓缩，浓缩液再经加热至结晶溶解，再冷却析晶后，最后保温、过滤得化合物(Ⅰ)的滤饼；![]()
(2)、向反应容器中加入丙酮，再加入化合物(1)搅拌，然后加入盐酸水溶液搅拌反应1小时，反应结束后，反应液依次进行冷却、调节pH值至12‑13、冲洗分液、调节pH值至4‑5、搅拌结晶、过滤得化合物(Ⅱ)的滤饼，即厄贝沙坦的粗品；(3)、向反应容器中加入乙醇，再加入化合物(Ⅱ)搅拌，然后加热回流、溶解结晶，溶解完成后，溶解液冷却析晶、过滤、滤饼清洗得精制的厄贝沙坦产品。
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