[发明专利]一种以水作溶剂生产米诺膦酸一水合物的方法有效
| 申请号： | 201510383153.3 | 申请日： | 2015-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN105111238A | 公开（公告）日： | 2015-12-02 |
| 发明（设计）人： | 兰小兵;杨青海 | 申请（专利权）人： | 中山海泓药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 中山市兴华粤专利代理有限公司 44345 | 代理人： | 吴剑锋 |
| 地址： | 528400 广东省中山*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种以水作溶剂生产米诺膦酸一水合物的方法，以4-溴乙酰乙酸乙酯或4-溴乙酰乙酸甲酯为原料，在水作溶剂、催化量的有机碱作用下，与2-氨基吡啶反应，高选择性的得到2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸乙酯；2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸乙酯(甲酯)用碱溶液水解成2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸；2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸与亚磷酸、三氯化磷作用下，得到米诺膦酸，再精制得米诺膦酸一水合物。本工艺反应操作简单、原料易得、后处理容易、产率高、以水作溶剂，对环境友好，适合于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 溶剂 生产 米诺膦酸一 水合物 方法 | ||
【主权项】：
一种以水作溶剂生产米诺膦酸一水合物的方法，其特征在于包括以下步骤：A、以4‑溴乙酰乙酸乙酯或4‑溴乙酰乙酸甲酯为原料，在水溶剂、有机碱作用下，与2‑氨基吡啶反应，高选择性的得到2‑(咪唑并[1，2‑a]吡啶‑3‑基)乙酸乙酯；B、2‑(咪唑并[1，2‑a]吡啶‑3‑基)乙酸乙酯(甲酯)用碱溶液水解成2‑(咪唑并[1，2‑a]吡啶‑3‑基)乙酸；C、2‑(咪唑并[1，2‑a]吡啶‑3‑基)乙酸与亚磷酸、三氯化磷反应，得到米诺膦酸，再精制得米诺膦酸一水合物。
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