[发明专利]氟班色林的制备方法有效
| 申请号： | 201510391692.1 | 申请日： | 2015-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN104926734B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州立新制药有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙)32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215151 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种氟班色林(Flibanserin)的制备方法以易得的间氨基三氟甲苯、三(2‑卤素乙基)胺和邻硝基苯胺为原料，采用环合、取代、还原及缩合等经典单元反应制得氟班色林。该制备方法原料易得、工艺简洁、收率较高且经济环保，为氟班色林的工业化生产提供了一条新的制备途径。 | ||
| 搜索关键词： | 氟班色林 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种氟班色林的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：间氨基三氟甲苯与三(2‑卤素乙基)胺在碱促进剂作用下发生环合反应得到N‑(3‑三氟甲基苯基)‑N’‑(2‑卤素乙基)‑哌嗪，N‑(3‑三氟甲基苯基)‑N’‑(2‑卤素乙基)‑哌嗪与邻硝基苯胺在催化剂和缚酸剂作用下发生取代反应得到N‑(3‑三氟甲基苯基)‑N’‑[2‑(N‑(2‑硝基苯基)氨基)乙基]‑哌嗪，N‑(3‑三氟甲基苯基)‑N’‑[2‑(N‑(2‑硝基苯基)氨基)乙基]‑哌嗪经硝基还原反应得到N‑(3‑三氟甲基苯基)‑N’‑[2‑(N‑(2‑氨基苯基)氨基)乙基]‑哌嗪，N‑(3‑三氟甲基苯基)‑N’‑[2‑(N‑(2‑氨基苯基)氨基)乙基]‑哌嗪与甲酰化试剂发生缩合反应得到氟班色林；其中所述原料三(2‑卤素乙基)胺中的卤素为氟、氯、溴或碘。
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