[发明专利]透明质酸修饰的包封美白成分的脂质体及制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种透明质酸修饰的包封美白成分的脂质体，按质量百分比由以下组分组成：美白成分10～30％，磷脂15～50％，胆固醇1～15％，脂质体表面正电荷控制剂1～10％，吐温‑80 5～15％，脂溶性抗氧化剂0.5～5％，透明质酸0.1～2％，1‑乙基‑3‑(3‑二甲氨基丙基)‑碳二亚胺0.05～1％，冻干保护剂10～60％，水1～5％，以上各组分的总和是100％。该脂质体的制备方法为先制备空白脂质体，用空白脂质体包封美白成分，然后经活化的透明质酸修饰即可得到。该脂质体解决了现有技术中冻干后脂质体粒径增大所导致的稳定性差、透皮吸收受阻等问题。该脂质体可以用于制备美白化妆品，渗透性好，美白效果明显。

主权项

1.一种透明质酸修饰的包封美白成分的脂质体，其特征在于，按质量百分比由以下组分组成：美白成分10～30％，磷脂15～50％，胆固醇1～15％，脂质体表面正电荷控制剂1～10％，吐温‑80 5～15％，脂溶性抗氧化剂0.5～5％，透明质酸0.1～2％，1‑乙基‑3‑(3‑二甲氨基丙基)‑碳二亚胺0.05～1％，冻干保护剂10～60％，水1～5％，以上各组分的质量总和是100％；通过以下制备方法得到所述的脂质体：步骤1，制备空白脂质体悬液按照质量百分比称取以下原料组分，磷脂10～30％，胆固醇1～10％，脂质体表面正电荷控制剂1～5％，吐温‑80 1～12％，脂溶性抗氧化剂0.1～5％，无水乙醇50～85％，以上各组分的质量总和是100％；将磷脂、胆固醇、脂质体表面正电荷控制剂、吐温‑80和脂溶性抗氧化剂溶于无水乙醇，得到原料溶液，其中，磷脂、胆固醇、脂质体表面正电荷控制剂、吐温‑80和脂溶性抗氧化剂的总质量与无水乙醇的质量比为1:1～1:6；将原料溶液旋转蒸发，控制水浴温度40～60℃，旋转转速10～100r/min，真空度维持在0.008～0.03MPa，直至溶剂去除干净且原料溶液在烧瓶壁上形成一层薄膜；将冻干保护剂加入pH值为6.5～7.0的磷酸盐缓冲液中充分混合，然后对薄膜进行水化，得到乳浊液，最后对乳浊液进行超声整粒，超声功率为300W，超声时间为10～30min，得到空白脂质体悬液；步骤2，制备包封美白成分的脂质体将空白脂质体悬液置于摇床中，在振荡条件下将美白成分加入空白脂质体悬液中，在水浴和超声的条件下进行包封反应，包封反应结束后对反应物进行过膜整粒，得到粒径均匀的包封美白成分的脂质体；其中所述空白脂质体悬液的质量浓度为2～10％；所述空白脂质体悬液中总的固体含量和美白成分的质量比为2:1～3:1；所述包封反应具体为在35～45℃水浴中超声5min，超声功率300W；步骤3，透明质酸活化将透明质酸配置成浓度为0.1％、pH值为3～6的透明质酸水溶液，孵育后再加入1‑乙基‑3‑(3‑二甲氨基丙基)‑碳二亚胺，在37℃温度下活化1～10h；步骤4，透明质酸修饰包封美白成分的脂质体将步骤3活化后的透明质酸与步骤2的包封美白成分的脂质体混合，再依次经离心、洗涤、冻融、冷冻干燥后得到透明质酸修饰的包封美白成分的脂质体；其中所述美白成分为熊果苷、曲酸或维生素C中的一种或以任意比例混合的几种的混合物；所述透明质酸的分子量为10～100万；所述磷脂选自蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化蛋黄磷脂、氢化大豆磷脂、脑磷脂、二棕榈酸磷脂酰胆碱、二硬脂酸磷脂酰胆碱、二肉豆寇酸磷脂酰胆碱、二月桂酸磷脂酰胆碱或二棕榈酸磷脂酰乙醇胺中的一种或几种；所述脂质体表面正电荷控制剂选自十八胺、磷脂酰乙醇胺或二烷基醚铵盐中的一种或几种；所述脂溶性抗氧化剂选自维生素E、丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、泛醌或叔丁基对苯二酚中的一种或几种；所述冻干保护剂选自海藻糖、蔗糖、乳糖、葡萄糖、棉籽糖、右旋糖苷、甘露醇、山梨醇或木糖醇中的一种或多种。