[发明专利]一种含富电子芳香环三级醇类化合物的制备方法有效
申请号: | 201510407855.0 | 申请日: | 2015-07-14 |
公开(公告)号: | CN105001142B | 公开(公告)日: | 2017-10-20 |
发明(设计)人: | 闫福林;庄方方;闫建伟;牛秉轩;杨丽娟;蒋燕;殷田田 | 申请(专利权)人: | 新乡医学院 |
主分类号: | C07D209/18 | 分类号: | C07D209/18;C07D471/04;C07D207/337 |
代理公司: | 新乡市平原专利有限责任公司41107 | 代理人: | 路宽 |
地址: | 453002 河南省*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一种含富电子芳香环三级醇类化合物的制备方法,属于含富电子芳香环衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点是将吲哚类化合物1、氮杂吲哚类化合物4和吡咯类化合物6分别与α位2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物取代的1,3‑二羰基化合物2在酸性溶剂中通过串联反应制得3位取代吲哚三级醇类化合物3、3位取代氮杂吲哚三级醇类化合物5和2‑位取代吡咯三级醇类化合物7。本发明将吲哚、氮杂吲哚或吡咯分别与α位2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物取代的1,3‑二羰基化合物通过碳氢功能化构建C(sp2)‑C(sp3)化学键合成了一系列含吲哚、氮杂吲哚或吡咯的多官能化三级醇,合成过程简单且易于控制,目标产物的多个反应位点为其进一步衍生化研究及合成含吲哚结构的药物分子奠定了基础。 | ||
搜索关键词: | 一种 电子 芳香 三级 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种含富电子芳香环三级醇类化合物的制备方法,其特征在于具体步骤为:将吲哚类化合物1、氮杂吲哚类化合物4和吡咯类化合物6分别与α位2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物取代的1,3‑二羰基化合物2在酸性溶剂中通过串联反应制得3位取代吲哚三级醇类化合物3、3位取代氮杂吲哚三级醇类化合物5和2位取代吡咯三级醇类化合物7,对应反应过程的反应方程式分别为:,,,其中R1为烷基、烷氧基或苯基,R2为烷基、烷氧基或苯基,R3为氢或苯基,R4为氢、烷基或苄基,R5为氢、烷基、卤素、烷氧基、甲氧羰基、硝基或腈基;所述3位取代吲哚三级醇类化合物3为下列化合物之一:;3位取代氮杂吲哚三级醇类化合物5为:;吡咯三级醇类化合物7为下列化合物之一:。
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