[发明专利]一种p53‑MDM2结合抑制剂二羟基异喹啉衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201510408680.5 | 申请日： | 2015-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN105017219B | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 夏军伟;郇恒桥;王业发;周治国;高强;郑保富 | 申请（专利权）人： | 上海皓元生物医药科技有限公司;上海皓元医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备非肽类p53‑MDM2结合抑制剂二羟基异喹啉衍生物的合成方法。该方法包含如下步骤化合物1和化合物2通过还原胺化得到化合物3，再经过取代、氧化、还原胺化、脱保护酰胺化反应制得化合物I。本发明采用全新的合成路线，操作简便，收率高，安全性好，环境友好，成本低，有利于工艺化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 p53 mdm2 结合 抑制剂 羟基 喹啉 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：1)化合物1与化合物2通过还原胺化得到化合物3；2)化合物3与溴乙酸甲酯在碱性条件下、经碘代物催化反应，得到化合物4；3)化合物4通过氧化得到化合物5；4)化合物5和化合物6通过还原胺化得到化合物7；5)化合物7和甲醛或多聚甲醛反应，经还原胺化得到化合物8；6)化合物8在酸性条件下脱保护后，碱性条件下酰胺环化得到化合物I；其中R1、R2为相同的或不同的取代或非取代的C1～C7的烷基、取代或非取代的C1～C7的环烷基、取代或非取代的C1～C7的杂环烷基；R3为氢、取代或非取代的C1～C6的烷基；n为0，1，2，3；X为卤素，所述卤素指氟、氯、溴；Z为CH、N。
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