[发明专利]一种盐酸二甲双胍控释片及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及一种盐酸二甲双胍控释片及其制备方法和应用，该控释片由片芯含药层、片芯助推层、包衣层组成；其中，片芯含药层是由盐酸二甲双胍、缓释剂、粘合剂以及润滑剂组成；片芯助推层是由羟丙甲纤维素、聚维酮K30、聚氧乙烯、润滑剂组成；包衣层是由乙酸纤维素、聚乙二醇400、乙醇组成；所述的缓释剂是聚乙二醇4000修饰的蒙脱石复合物。本发明经过聚乙二醇4000改性蒙脱石制成蒙脱石复合物作为缓释材料，通过创新的辅料选择和优化的辅料比例，达到缓慢释放盐酸二甲双胍的目的。本发明还提供盐酸二甲双胍控释片在制备治疗糖尿病药物中的应用。

主权项

1.一种盐酸二甲双胍控释片，是由片芯含药层、片芯助推层、包衣层组成；其特征在于，由以下质量份的原料制成：片芯含药层：盐酸二甲双胍            30～50份蒙脱石                  10～20份聚乙二醇4000            2～5份乳糖                    5～10份硬脂酸镁                1～3份片芯助推层：羟丙甲纤维素            10～20份聚维酮K30               5～10份分子量500万的聚氧乙烯   20～40份硬脂酸镁                1～3份包衣层：乙酸纤维素              5～10份聚乙二醇400             2～6份乙醇                    500～1000份；按照如下方法制备而成：一.片芯含药层的制备：（1）将盐酸二甲双胍、蒙脱石，乳糖粉碎过筛备用；（2）取蒙脱石加到纯化水中，分散2～4h，随后加入聚乙二醇4000，升温50～60℃，继续搅拌2～4h，之后离心分离，烘干粉碎得蒙脱石复合物，备用；（3）按照配方称取步骤（1）乳糖加入纯化水中，搅拌，直至溶解后，备用；（4）将盐酸二甲双胍加入步骤（2）制得的蒙脱石复合物中，混合均匀，然后将步骤（3）制得的溶解物加入，制成软材；之后用22目筛制粒，所制备的湿颗粒干燥，过筛整粒得干颗粒，然后加入上述量的硬脂酸镁，混匀，备用；二.片芯助推层的制备：（5）将聚维酮K30加入75～80%（W/W）乙醇/水溶液，搅拌均匀，备用；（6）将羟丙甲纤维素、聚氧乙烯粉碎成细粉，分别过80～110目筛后，加入步骤(5)中，混合均匀，制成软材；之后用22目筛制粒，所制备的湿颗粒干燥，过筛整粒得干颗粒，然后加入硬脂酸镁，混匀，备用；三.素片的制备：（7）采用双层压片机将上述制备好的片芯含药层、片芯助推层颗粒压制双层片芯，片剂硬度为6～14kg/mm；备用；四.包衣控释片的制备：（8）将95%（W/W）的药用乙醇加入纯化水配制成75～80%（W/W）乙醇/水溶液，备用；（9）称取乙酸纤维素加入步骤（8）的乙醇/水溶液，搅拌均匀，放冷至室温，再加入聚乙二醇400，搅拌均匀即得包衣液；（10）将步骤（7）制备的素片置包衣锅中，将片芯预热至30～50℃，喷液包衣，调整供风使片床温度保持在35～40℃，包衣结束后包衣锅继续旋转5～10分钟即得包衣片；用激光打孔机在包衣片的表面打成0.4～0.8mm的小孔；打孔片在 60℃条件下干燥2小时以上进行固化，即得盐酸二甲双胍控释片。