[发明专利]靶向DNA具有抗肿瘤活性的含萘二酰亚胺结构的塞来昔布衍生物、药物组合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510418492.0 | 申请日： | 2015-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN104974135B | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 李胜辉;许胜杰;张金超;王书香;周国强 | 申请（专利权）人： | 河北大学 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/473;A61P35/00 |
| 代理公司： | 石家庄国域专利商标事务所有限公司13112 | 代理人： | 苏艳肃 |
| 地址： | 071002 河北省保*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种靶向DNA具有抗肿瘤活性的含萘二酰亚胺结构的塞来昔布衍生物，其具有如式（Ⅰ）所示结构，其中R基团为氢、烷基或烷氧基。本发明还公开了该衍生物的制备方法及其在制备抗乳腺癌、抗宫颈癌和抗肺腺癌药物中的用途。本发明对塞来昔布的结构进行了改造，用萘二酰亚胺基团来替代塞来昔布中磺胺苯基，设计合成一系列含萘二酰亚胺结构单元的塞来昔布衍生物，所合成的化合物5a~5t对人乳腺癌细胞、人宫颈癌细胞和人肺腺癌细胞具有一定的抑制作用，在所提供的化合物中，部分化合物表现出了极好的抗肿瘤活性，其中化合物5o、5h对Hela细胞有极强选择性，化合物5i对MCF‑7细胞有极强选择性，其IC50值大大低于氨萘非特，并且也都好于顺铂和塞来昔布。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 dna 具有 肿瘤 活性 含萘二酰 亚胺 结构 塞来昔布 衍生物 药物 组合 及其 制备 | ||
【主权项】：
一种靶向DNA具有抗肿瘤活性的含萘二酰亚胺结构的塞来昔布衍生物，其特征是，其具有如 式(Ⅰ)所示结构：其中R基团为氢、甲基或C1～C4烷氧基。
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