[发明专利]一种盐酸头孢噻呋脂质体冻干剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸头孢噻呋脂质体冻干剂及其制备方法，重量份组成如下盐酸头孢噻呋3～10份、卵磷脂15～100份、胆固醇15～100份、聚乙烯醇2000 4.5～13.5份。将盐酸头孢噻呋、卵磷脂和胆固醇溶解，混合，真空干燥后，加聚乙二醇2000磷酸盐缓冲溶液制成脂质体混悬液。往混悬液中加入冻干保护剂，混匀，分装于西林瓶中，放入冷冻干燥机干燥，得到载有盐酸头孢噻呋脂质体的冻干剂。该脂质体包封率好，脂质体冻干剂经过长期稳定考察，稳定性良好；复溶后在液体介质中分散性好、性状稳定。通过临床疗效试验证明与混悬剂相比，此脂质体冻干剂给药体内循环时间延长，对细菌感染引起的猪呼吸道的疗效确切。

主权项

一种盐酸头孢噻呋脂质体冻干剂，其特征在于：所述的盐酸头孢噻呋脂质体冻干剂的原料的重量份组成如下：盐酸头孢噻呋 3 ～ 10 份卵磷脂 15 ～ 100 份胆固醇 15 ～ 100 份聚乙二醇2000 4.5 ～ 13.5 份；所述盐酸头孢噻呋脂质体冻干剂的制备方法的具体步骤如下：（1）脂质体的制备：分别将卵磷脂、胆固醇用氯仿或乙醚中的一种或两种溶解，将盐酸头孢噻呋用甲醇溶解，将两种溶液混合，混合均匀后置于梨形烧瓶中，减压旋转蒸发至梨形烧瓶内壁形成一层均匀薄膜，将聚乙二醇2000溶于pH 7.0 的磷酸盐缓冲溶液中，然后倒入烧瓶中，缓慢振摇至膜全部洗下为止，得脂质体混悬液，置超声仪中超声至半透明溶液，0.45μm 滤膜过滤，装于试剂瓶中，密闭，低温保存，即得盐酸头孢噻呋脂质体；（2）冻干：步骤（1）中得到的脂质体混悬液，加入冻干保护剂，混匀，分装于 西林瓶中，冷冻后放入冷冻干燥机中冻干，即得载有盐酸头孢噻呋的脂质体冻干剂；步骤（2）中，所述的冻干保护剂为葡萄糖、海藻糖和甘露醇中的一种或几种，加入量与盐酸头孢噻呋的重量比为3 ～ 6 ：3 ～ 10。