[发明专利]具有激酶抑制活性的含氮杂环化合物、制备方法和用途在审
申请号: | 201510419284.2 | 申请日: | 2015-07-16 |
公开(公告)号: | CN105130992A | 公开(公告)日: | 2015-12-09 |
发明(设计)人: | 张士磊;钱鹏飞;胡延维;蒋静;陈韶华 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;C07D207/34;C07D405/04;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 苏州市新苏专利事务所有限公司 32221 | 代理人: | 朱亦倩 |
地址: | 215123 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了具有激酶抑制活性的含氮杂环化合物、制备方法和用途,其具有较佳的CDK激酶抑制活性,能对一系列肿瘤细胞增殖产生抑制作用,并且与对照化合物LEE011相比,除了具有较高活性外,较好的克服了LEE011的部分缺陷,具有较好的成药性。 | ||
搜索关键词: | 具有 激酶 抑制 活性 杂环化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一种具有激酶抑制活性的含氮杂环化合物,其特征在于:其化学结构式如下式I所示,其中,R1或R2独立地选自下组:氢、取代或未取代的C1‑C6烷基和C3‑C8环烷基、取代或未取代的4~8元杂环或4~8元碳环;或者R1和R2之间通过碳链形成环状基团。R3独立地选自:氢、卤素、取代或未取代的C1‑C10烷基、C3‑C10环烷基或者杂环烷基;M独立地选自:CH或N,优选地M为N;R5独立地选自‑(L)n‑W‑,其中L为连接基团,n为0或1,W为取代基团。较佳的,L选自烷基,烯基,炔基,杂原子,羰基或磺酰基;W选自C1‑C10的烷基、环烷基,C3‑C10的杂环烷基,并且上述基团可以被一个或多个取代基取代。
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