[发明专利]一种用于制备曲贝替定的高纯度中间体的手性拆分方法有效
| 申请号： | 201510426843.2 | 申请日： | 2015-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN104974056B | 公开（公告）日： | 2017-01-11 |
| 发明（设计）人： | 周后佳;岳庆磊;周治国;高强;郑保富 | 申请（专利权）人： | 上海皓元生物医药科技有限公司;上海皓元化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/36 | 分类号： | C07C229/36;C07C227/34 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备一种晚期软组织肉瘤治疗药物曲贝替定的新型中间体的高纯度合成方法，该方法包含以下步骤：a)消旋体化合物II溶于有机溶剂中，滴加手性酸的有机溶液，滴加完毕，加热反应1～4小时；冷却，室温搅拌过夜；b)减压过滤，固体用有机溶剂淋洗得到化合物III的手性酸盐；c)步骤b中得到的手性酸盐用碱水解后制得光学化合物III。使用该方法能够得到高纯度的手型中间体，ee值高于99％，避免使用昂贵不易得的手性催化剂，操作简单、环境友好，适合工业生产。为类似化合物的手型合成提供方法学参考。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 制备 曲贝替定 纯度 中间体 手性 拆分 方法 | ||
【主权项】：
一种2‑氨基‑3‑(3‑苄氧基‑4‑甲氧基‑5‑甲基)苯基)丙酸乙酯消旋化合物II的拆分方法，其特征在于，包含以下步骤：a)消旋体化合物II溶于有机溶剂中，滴加手性酸的有机溶液，滴加完毕，加热反应1～4小时；冷却，室温搅拌过夜；b)减压过滤，固体用有机溶剂淋洗得到化合物III的手性酸盐；c)步骤b中得到的手性酸盐用碱水解后制得光学化合物III。
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