[发明专利]具有抗肿瘤活性的砷糖化合物及其制法和应用

摘要

具有抗肿瘤活性的砷糖化合物及其制法和应用。本发明涉及N‑（4”‑(1”,3”,2”‑二硫砷烷)苯基）‑1‑（1’,3’,4’,6’‑O‑乙酰基‑D‑葡萄糖）‑1，2，3‑三唑‑4‑甲酰胺。由阿散酸经过二氧化硫还原，盐酸成盐，碱化，上保护基制备4‑(1,3,2‑二硫砷烷)苯胺，然后与炔丙酸在N,N’‑环己基碳二亚胺作用下生成N‑(4‑(1,3,2‑二硫砷烷)苯基)炔酰胺；2‑叠氮‑1,3,4,6‑O‑乙酰基‑D‑葡萄糖与N‑(4‑(1,3,2‑二硫砷烷)苯基)炔酰胺反应生成N‑（4”‑氧化砷苯基）‑1‑（1’,3’,4’,6’‑O‑乙酰基‑D‑葡萄糖）‑1，2，3‑三唑‑4‑甲酰胺；所得产物再与1，2‑乙二硫醇反应得到本发明所述化合物。

主权项

N‑（4”‑(1”, 3”, 2”‑二硫砷烷)苯基）‑1‑（1’,3’, 4’, 6’‑O‑乙酰基‑D‑葡萄糖）‑1，2，3‑三唑‑4‑甲酰胺I，其结构式如下：。