[发明专利]抗肿瘤药物AP26113的制备方法有效
| 申请号： | 201510444071.5 | 申请日： | 2015-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN105061506B | 公开（公告）日： | 2017-08-29 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙)32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种抗肿瘤药物AP26113(I)的制备方法，其制备步骤包括N‑[2‑甲氧基‑4‑[4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基]苯胺]胍依次与N，N‑二甲氨基丙烯酸酯、4‑(二甲基亚磷酰)苯胺和氯化剂发生环合反应、缩合反应以及氯化反应制得AP26113(I)。该制备方法原料易得，副反应少，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 药物 ap26113 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗肿瘤药物AP26113(I)的制备方法，其特征在于其制备步骤包括：N‑[2‑甲氧基‑4‑[4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基]苯胺]胍与N,N‑二甲氨基丙烯酸酯发生环合反应制得N2‑[4‑[4‑(二甲基氨基)‑1‑哌啶基]‑2‑甲氧基苯基]胺基‑4(1H)‑嘧啶酮；所述N2‑[4‑[4‑(二甲基氨基)‑1‑哌啶基]‑2‑甲氧基苯基]胺基‑4(1H)‑嘧啶酮与4‑(二甲基亚磷酰)苯胺在缩合剂和碱促进剂作用下发生缩合反应制得N2‑[4‑[4‑(二甲基氨基)‑1‑哌啶基]‑2‑甲氧基苯基]‑N4‑[2‑(二甲基亚膦酰)苯基]‑2,4‑嘧啶二胺；所述N2‑[4‑[4‑(二甲基氨基)‑1‑哌啶基]‑2‑甲氧基苯基]‑N4‑[2‑(二甲基亚膦酰)苯基]‑2,4‑嘧啶二胺与氯化剂发生氯化反应制得AP26113(I)。
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