[发明专利]Skp1癌蛋白及其靶向药物在肿瘤治疗中的应用有效
| 申请号： | 201510445810.2 | 申请日： | 2015-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN105147667B | 公开（公告）日： | 2018-10-12 |
| 发明（设计）人： | 周光飚;刘永强;王晓璐;程昕 | 申请（专利权）人： | 中国科学院动物研究所 |
| 主分类号： | A61K31/365 | 分类号： | A61K31/365;A61K31/519;A61K31/4741;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京迎硕知识产权代理事务所(普通合伙) 11512 | 代理人： | 张群峰;吕良 |
| 地址： | 100101 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | Skp1癌蛋白及其靶向药物在肿瘤治疗中的应用。用于制备肿瘤靶向药物的方法包括：筛选能够有效降低Skp1肿瘤蛋白高表达的化合物；以及利用所述化合物制备相应的肿瘤靶向药物。根据本发明的肿瘤靶向药物通过结合Skp1抑制SCF E3连接酶活性，能够抑制肿瘤细胞增殖及细胞周期从而达到抗肿瘤效果。 | ||
| 搜索关键词： | skp1 蛋白 及其 靶向 药物 肿瘤 治疗 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.Skp1在制备筛选治疗肺癌的药物试剂中的用途，包括：筛选能够有效降低Skp1肿瘤蛋白高表达的化合物；以及利用所述化合物制备相应的肿瘤靶向药物，所述肿瘤靶向药物是针对Skp1与Skp2相互作用结合口袋以及其中的活性氨基酸位点，根据化合物与Skp1两个结合口袋中的氨基酸对接时的Pi‑Pi相互作用力，氢键作用力以及分子距离![]()
计算得到结合能量值，根据结合能量值选择排名在前的化合物，所述活性氨基酸位点为结合口袋1中的Q97、L100、F101、I104、V123、F139和I141以及结合口袋2中的I135、R136、I141、N143、D144、E150，V153和N157。
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