[发明专利]一种合成阿卡他定的新氧化方法有效
| 申请号： | 201510448368.9 | 申请日： | 2015-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN105130993B | 公开（公告）日： | 2018-01-12 |
| 发明（设计）人： | 朱毅;宁东波;潘季红;杨波;陈国华 | 申请（专利权）人： | 武汉武药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京中誉威圣知识产权代理有限公司11279 | 代理人： | 蒋常雪 |
| 地址： | 430074 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种组胺H1受体拮抗剂——阿卡他定(Alcaftadine)的新氧化合成方法，以次氯酸钠/TEMPO为氧化试剂将中间体“6,11‑二氢‑11‑(1‑甲基‑4‑亚哌啶基)‑5H‑咪唑并[2,1‑b][3]苯并吖庚因‑3‑甲醇”氧化得到阿卡他定。本发明方法简化了操作简单，过程环保，且原料及试剂廉价易得，收率高，更适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 氧化 方法 | ||
【主权项】：
一种组胺H1受体拮抗剂——阿卡他定(Alcaftadine)的氧化合成方法，其特征在于：在催化剂存在下，由氧化剂氧化如结构式I所述的阿卡他定中间体——6,11‑二氢‑11‑(1‑甲基‑4‑亚哌啶基)‑5H‑咪唑并[2,1‑b][3]苯并吖庚因‑3‑甲醇(简称“AT3”)制得选用的氧化剂为次氯酸钠/四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)；以二氯甲烷/水为溶剂；二氯甲烷与水的比例为10‑50:1；氧化反应温度为‑10‑30℃；以有效氯计，次氯酸钠的浓度为5～10％；次氯酸钠与AT3的摩尔比为1～2:1；所述催化剂为碘化钾、碘化钠、溴化钾、溴化钠。
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