[发明专利]一种头孢呋辛酯的制备方法在审
| 申请号： | 201510470056.8 | 申请日： | 2015-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN105131016A | 公开（公告）日： | 2015-12-09 |
| 发明（设计）人： | 何佳;汪武卫;陈洁;刘兴超;王栋 | 申请（专利权）人： | 江苏正大清江制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/34 | 分类号： | C07D501/34;C07D501/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 223005*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种头孢呋辛酯的制备方法，包括如下步骤1）将去氨甲酰头孢烷酸与二苯基重氮甲烷反应生成乙酰基-头孢烷酸酸二苯甲酯；2）去氨甲酰头孢烷酸酸二苯甲酯与三氯乙酰异氰酸酯反应生成头孢呋辛酸二苯甲酯；3）头孢呋辛酸二苯甲酯水解成头孢呋辛酸；4）头孢呋辛酸和1-乙酰氧-1-溴乙烷反应生成头孢呋辛酯。本发明在制备头孢呋辛酯过程中用二苯基重氮甲烷对羧基进行了保护，有利于产品生成，减少杂质的产生，提高了产品的含量。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 呋辛酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢呋辛酯的制备方法，其包括如下步骤：1）去氨甲酰头孢呋辛酸二苯甲酯的制备![]()
在0‑5℃将去氨甲酰头孢呋辛酸溶于溶剂，滴加二苯基重氮甲烷，反应，后处理，得到去氨甲酰头孢呋辛酸二苯甲酯；2）头孢呋辛酸二苯甲酯的制备![]()
将去氨甲酰基头孢烷酸二苯酯溶于丙酮，冷却至‑10℃，滴加三氯乙酰异氰酸酯丙酮的混合溶液，反应完，经后处理得头孢呋辛酸二苯甲酯；3）头孢呋辛酸的制备![]()
将头孢呋辛二苯甲酯溶于溶剂，加入三氟乙酸脱除二苯甲保护基，蒸除溶剂，得头孢呋辛酸；4）头孢呋辛酯的制备![]()
控制在5℃以下，将头孢呋辛酸与1‑乙酰氧‑1‑溴乙烷在碱催化下反应，经后处理得纯头孢呋辛酯纯品。
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