[发明专利]一种制备奈妥吡坦关键中间体N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺的新方法在审
申请号: | 201510478969.4 | 申请日: | 2015-08-03 |
公开(公告)号: | CN105061303A | 公开(公告)日: | 2015-11-18 |
发明(设计)人: | 张善军;关文捷;程泷;高红 | 申请(专利权)人: | 成都欣捷高新技术开发有限公司 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74 |
代理公司: | 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 | 代理人: | 徐宏;吴彦峰 |
地址: | 610000 四川省成都市高*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明涉及一种制备奈妥吡坦关键中间体N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺的新方法,属于药物合成领域,其包括以下步骤:1)在一定溶剂中,6-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-(2-甲基苯基)烟酰胺(式Ⅰ化合物)与ROX(X=H或Na)在二乙酸碘苯或取代二乙酸碘苯条件下发生霍夫曼降解反应,制备得到式Ⅱ化合物;2)式Ⅱ化合物在还原剂作用下发生还原反应,制备得到N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺(式Ⅲ化合物)。该制备奈妥吡坦关键中间体N-甲基-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-(2-甲基苯基)-3-吡啶胺的新方法,使得生产工艺的原料易得、反应条件温和、操作简便,避免了强碱、管制试剂的应用,而且提供了一种环境友好型的生成工艺。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 奈妥吡坦 关键 中间体 甲基 苯基 哌嗪基 吡啶 新方法 | ||
【主权项】:
一种制备奈妥吡坦关键中间体N‑甲基‑4‑(2‑甲基苯基)‑6‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑3‑吡啶胺的新方法,其特征在于,包括以下步骤:1)在一定溶剂中,6‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑4‑(2‑甲基苯基)烟酰胺(式Ⅰ化合物)与 ROX(X = H或Na)在二乙酸碘苯或取代二乙酸碘苯条件下发生霍夫曼降解反应,制备得到式Ⅱ化合物;2)式Ⅱ化合物在还原剂作用下发生还原反应,制备得到N‑甲基‑4‑(2‑甲基苯基)‑6‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)‑3‑吡啶胺(式Ⅲ化合物);
,其中,R=H,直链烷烃基,支链烷烃基或者含有其他取代基的烷烃基;X=H或Na。
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