[发明专利]一种坎格列净中间体的制备方法在审
申请号: | 201510479427.9 | 申请日: | 2015-08-03 |
公开(公告)号: | CN104987320A | 公开(公告)日: | 2015-10-21 |
发明(设计)人: | 张少平;王平;周文峰;张伟;刘劲松;于淑玲 | 申请(专利权)人: | 沧州那瑞化学科技有限公司 |
主分类号: | C07D333/16 | 分类号: | C07D333/16 |
代理公司: | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人: | 申超平 |
地址: | 061008 河北省沧州市*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | 本发明涉及药物中间体制备技术领域,具体公开了一种坎格列净中间体的制备方法,能够制备高纯度2-(4-氟苯基)-5[(5-卤代-2-甲基苯基甲醇)]噻吩,包括下列步骤:采用对氟卤苄和3-卤代丙烯醛为原料,在硫试剂存在下,得到2-对氟苯基噻吩;所得2-对氟苯基噻吩与5-卤代-2-甲基苯甲醛在正丁基锂条件下得到产物2-(4-氟苯基)-5-[(5-卤代-2-甲基苯基甲醇)]噻吩。相对于现有技术,本发明方法原料易得,收率高,反应条件易控制,所得产品纯度高,反应更加稳定,更易于商业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 坎格列净 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种坎格列净中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:一、以对氟卤苄和3‑卤丙烯醛为原料,在硫试剂存在下,发生如下反应,
得到2‑对氟苯基噻吩;二、所得2‑对氟苯基噻吩与5‑卤代‑2‑甲基苯甲醛在正丁基锂催化下,发生如下反应,
得到产物2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑卤代‑2‑甲基苯基甲醇)]噻吩。
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