[发明专利]一种基于溢流原理的缓控释制剂体外缓释性能评价方法

摘要

本发明公开一种基于溢流原理的缓控释制剂体外缓释性能评价方法，采用带有上出口和下出口的容器作为释放池，将待检测药物和溶出介质放入释放池中，释放池内采用搅拌装置进行搅拌，通过蠕动泵从释放池下出口添加溶出介质；通过上出口溢流带走已溶解有药物的溶出介质以抵消药物吸收或代谢，并通过测定溢流出的溶出介质中所含的药物浓度、释放池体积和溢流量，计算药物缓控释速率、总的药物溢流量以及总释放量。本发明的方法可以准确地评价缓控释药物释放度，同时可根据药物有效血药浓度，评价缓控释制剂的有效释药时间，进而全面评价缓控释制剂的缓释性能。

主权项

1.一种基于溢流原理的缓控释制剂体外缓释性能评价方法，其特征在于，采用带有上出口和下出口的容器作为释放池，将待检测药物和溶出介质放入释放池中，通过蠕动泵从释放池下出口添加溶出介质；通过上出口溢流带走已溶解有药物的溶出介质以抵消药物吸收或代谢，并通过测定溢流出的溶出介质中所含的药物浓度、释放池体积和溢流量，计算药物缓控释速率、总的药物溢流量以及总释放量；根据待检测药物的吸收或代谢速率，调整溶出介质的泵入速度，以抵消药物吸收或代谢；通过分析所述溢流出的溶出介质中所含的药物浓度和药物的有效血药浓度，评价缓控释制剂的有效释药时间；具体步骤包括：1）采用带有上出口和下出口的容器作为释放池，装有溶出介质的容器通过蠕动泵与释放池的下出口相连通，释放池的上出口连通药液收集装置；2）将待检测药物和400~1500mL溶出介质放入释放池中，在释放池内采用搅拌装置进行搅拌；其中，控制释放池内的溶出介质温度在37±0.5℃；所述溶出介质0.1mol/L的盐酸溶液或pH=6.8的磷酸盐缓冲液；3）将溶出介质通过蠕动泵从释放池的下出口添加入释放池中，以释放池体积与人体胃/肠释放体积或者人体血液体积总量之比为基准，根据待检测药物的吸收或代谢速率，调整溶出介质的泵入速度，使释放池中已溶解有药物的溶出介质从释放池的上出口溢流出，以抵消药物吸收或代谢；4）于不同时间点取溢流出的溶出介质，测定其中的药物浓度，根据测得的药物浓度和对应的取样时间绘制释放曲线，并根据测得的药物浓度、释放池体积和溢流量，计算药物缓控释速率、总的药物溢流量以及总释放量；通过分析测得的所述溢流出的溶出介质中所含的药物浓度和药物的有效血药浓度，评价缓控释制剂的有效释药时间。