[发明专利]一种西他沙星水合物的制备方法在审
| 申请号： | 201510483646.4 | 申请日： | 2015-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN105061395A | 公开（公告）日： | 2015-11-18 |
| 发明（设计）人： | 陈言德;徐凌燕;袁卫东;臧建英;朱余苏;陈东华;高怡蓉;吴子怡;李喜峰;顾静燕 | 申请（专利权）人： | 江苏吴中医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 李敏 |
| 地址： | 215168 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种西他沙星水合物的制备方法，该方法是以化合物II为原料，依次经历脱苄、取代、氯化、脱叔丁氧羰基，最终制得西他沙星水合物。本发明的制备方法避免使用氢气和高压釜，大大简化了工艺操作，同时也消除了安全隐患；本发明中各工艺步骤的反应迅速，无副反应发生，且分离纯化简便快捷，使得本发明的制备方法不仅收率高，更重要的是还具有绿色环保、工艺简单、及成本低的优势，能够满足工业化大规模生产需求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 水合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种西他沙星水合物的制备方法，包括如下步骤：![]()
(1)向醇溶剂中加入化合物II、钯炭催化剂及氢源，搅拌下进行反应，得化合物III；所述氢源为甲酸铵和/或醋酸铵；(2)在有机溶剂、及碱的存在下，摩尔比为(1～2)∶1的化合物III和IV发生反应，待反应完成后，加入水，搅拌均匀，过滤，收集滤饼，得化合物V；(3)在‑5～5℃的非质子性溶剂中，摩尔比为1∶(1～3)的化合物V和氯化剂反应，得化合物VI；(4)将化合物VI置于酸溶液中搅拌反应，待反应完成后，加入水，并调节体系的pH值至7～8，过滤，收集滤饼，即为西他沙星水合物VII。
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