[发明专利]一种医药中间体炔基取代喹啉酮类化合物的合成方法

摘要

本发明涉及提供了一种式(III)所示炔基取代喹啉酮类化合物的合成方法方法，所述方法包括室温下向反应釜的有机溶剂中，加入式(I)化合物和式(II)化合物，并搅拌混合10‑15分钟，然后加入催化剂和助剂，升温至50‑60℃并保温搅拌反应6‑8小时；反应完毕后，将反应混合物过滤，滤液中加入去离子水充分振荡，用二氯甲烷萃取2‑3次，合并有机相，减压蒸馏，残留物过硅胶柱色谱，分离得到式(III)化合物，其中，R1选自C1‑C6烷基或苄基，R2选自H、C1‑C6烷氧基、硝基或卤素。所述方法通过催化剂、助剂以及有机溶剂的合适选择与组合，从而发挥了独特的协同作用，可以高产率得到目的产物，在有机合成领域具有良好的应用前景和工业化生产价值。

主权项

一种下式(III)所示炔基取代喹啉酮类化合物的合成方法，所述方法包括：室温下向反应釜的有机溶剂中，加入下式(I)化合物和下式(II)化合物，并搅拌混合10‑15分钟，然后加入催化剂和助剂，升温至50‑60℃并保温搅拌反应6‑8小时；反应完毕后，将反应混合物过滤，滤液中加入去离子水充分振荡，用二氯甲烷萃取2‑3次，合并有机相，减压蒸馏，残留物过硅胶柱色谱，分离得到所述式(III)化合物，其中，R1选自C1‑C6烷基或苄基，R2选自H、C1‑C6烷氧基、硝基或卤素；所述催化剂为摩尔比为4:1的铑化合物与AgBF4的混合物；所述铑化合物为[RhCp*Cl2]2；所述助剂为葫芦[7]脲；所述有机溶剂为体积比为5:1的溶剂组分A和溶剂组分B的混合物；所述溶剂组分A为N‑甲基吡咯烷酮；所述溶剂组分B为PEG‑200。