[发明专利]HMG-CoA还原酶抑制剂及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510490374.0 | 申请日： | 2011-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN105153010B | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 朱贤;郑相宣;李炫稷;具滋奕;林钟喆;金在圭 | 申请（专利权）人： | 柳韩洋行 |
| 主分类号： | C07D209/24 | 分类号： | C07D209/24;C07D215/14;C07D239/42;C07D405/12;C07D405/06 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 谢顺星;刘成春 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明提供一种用具有R2‑N‑O‑R1基团的含酰胺键的新化合物作为关键中间体，在温和条件下制备HMG‑CoA还原酶抑制剂如瑞舒伐他汀钙、氟伐他汀钠和匹伐他汀钙的改进方法。本发明还提供新的化合物，用于制备其的中间体，及其制备的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 还原酶抑制剂 瑞舒伐他汀钙 氟伐他汀钠 关键中间体 匹伐他汀钙 温和条件 抑制剂 酰胺键 改进 | ||
【主权项】：
制备式1的化合物的方法，其包括使式2的化合物与式3a的化合物反应获得式4a的化合物，使式4a的化合物与酸反应以获得式6a的化合物，用碱金属氢氧化物水解式6a的化合物；使式6a的化合物的水解产物与二异丙胺反应以获得式8的化合物；使式8的化合物与碱土金属氢氧化物反应以获得式1的化合物：<式1>![]()
<式2>Het‑R，<式3a>![]()
<式4a>![]()
<式6a>![]()
<式8>![]()
其中，M为碱土金属，Het为![]()
R为‑CHO且Ph为苯基。
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