[发明专利]一种阿立哌唑的合成方法在审
| 申请号： | 201510504434.X | 申请日： | 2015-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN105085394A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 苏子钦;徐伏彪;江尔胜 | 申请（专利权）人： | 苏州统华药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;侯桂丽 |
| 地址： | 215400 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿立哌唑的合成方法。该合成方法为：第一步、将对叔丁基苯磺酰氯同四氢呋喃在三氯化铝催化下于环已烷溶剂中发生开环取代反应；第二步、将第一步产物同7-羟基-3,4-2(1H)二氢喹啉酮在强碱催化下于由DMSO、DMF和水组成的溶剂中发生取代反应；第三步、将第二步产物同1-(2,3-二氯苯基)哌嗪在强碱催化下于由DMSO、DMF和水组成溶剂中取代反应。采用叔丁基苯磺酸4-氯丁酯同7-羟基-3,4-2(1H)二氢喹啉酮进行取代反应，由于叔丁基苯磺酸4-氯丁酯中分别位于1,4位碳原子的叔丁基苯磺酰氧基和氯具有不同的取代活性，因而被羟基取代时叔丁基苯磺酰氧基优选被羟基取代，这样降低了二聚喹啉酮副产物，由此提高产品的纯度，保证了收率，提高了纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿立哌唑 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种阿立哌唑的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将对叔丁基苯磺酰氯同四氢呋喃在三氯化铝的催化剂于环已烷溶剂中发生开环取代反应，得到对叔丁基苯磺酸4‑氯丁酯(化合物A)，反应式如下，![]()
(2)将化合物A同7‑羟基‑3,4‑2(1H)二氢喹啉酮在强碱的催化剂于由DMSO、DMF和水组成的溶剂中发生取代反应，得到化合物B，反应式如下，![]()
(3)将所述化合物B同1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪在强碱的催化剂于由DMSO、DMF和水组成的溶剂中发生取代反应，得到阿立哌唑(化合物C)，反应式如下，![]()
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