[发明专利]六氢吲唑类15‑脂氧合酶激活剂及应用有效
申请号: | 201510504578.5 | 申请日: | 2015-08-17 |
公开(公告)号: | CN105085401B | 公开(公告)日: | 2018-02-13 |
发明(设计)人: | 来鲁华;刘莹;孟虎;胡剑书 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/454;A61K31/416;A61P29/00 |
代理公司: | 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙)11360 | 代理人: | 李稚婷 |
地址: | 100871*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一种作为15‑脂氧合酶(15‑LOX)的激活剂的六氢吲唑类化合物,具有式I所示的结构,其中R1、R2相同或不同,代表氢,卤素,烷基或烷氧基;R3代表胺基、烷基或环烷基取代的胺基、羟烷基取代胺基、含1‑2个氮原子的杂环基或同时含氮及氧原子的杂环基。这类化合物对15‑LOX的体外显示其激活剂性质;在人多型核细胞、人全血以及小鼠腹膜炎模型中使15‑LOX代谢产物量提高,5‑脂氧合酶与环氧合酶代谢产物量降低。该类激活剂有望用于治疗和预防各种炎症。 | ||
搜索关键词: | 六氢吲唑类 15 脂氧合酶 激活剂 应用 | ||
【主权项】:
式I所示的六氢吲唑类化合物作为非治疗目的的15‑脂氧合酶激活剂的用途:式I中,R1、R2相同或不同,各自独立代表氢、卤素、C1~C6烷基或C1~C4烷氧基;R3代表氨 基、C1~C5烷基取代的胺基、C3~C5环烷基取代的胺基、C2~C3羟烷基取代的胺基、甲基取代或未取代的哌嗪基或哌啶基、或者甲基取代或未取代的吗啉基。
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