[发明专利]一种头孢噻肟酸的一锅式合成方法在审
| 申请号： | 201510508234.1 | 申请日： | 2015-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN105061470A | 公开（公告）日： | 2015-11-18 |
| 发明（设计）人： | 赵丹丹;符淙淙;冯宪东;赵卫良 | 申请（专利权）人： | 齐鲁安替（临邑）制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/34 | 分类号： | C07D501/34;C07D501/06 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 张宏松 |
| 地址： | 251500 山东省德*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明一种头孢噻肟酸的一锅式合成方法，主要合成方法如下：(1)有机溶剂中加入氨噻肟酸、氯酰化剂，反应得到含有氨噻肟酰氯的有机溶液；(2)含有氨噻肟酰氯的有机溶液中加入7-ACA，少量水，控温-5～5℃滴加有机碱，继续保温反应，反应结束，加水，分层取水相，养晶，过滤，洗涤，干燥得到头孢噻肟酸。本发明采用一锅法，中间体氨噻肟酰氯不以固体形式分离，直接采用其富集相来进行下一步反应合成头孢噻肟酸，不仅有利于缩短生产周期，简化生产操作，同时又可以降低中间体干燥过程中的能耗，在一定程度上起到节约成本的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 噻肟酸 一锅 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢噻肟酸的一锅式合成方法，包括步骤如下：(1)在有机溶剂中加入式(Ⅰ)结构的化合物氨噻肟酸，降温至‑15～10℃，加入氯酰化剂，保温反应1～3h，得到含有式(Ⅱ)结构的化合物氨噻肟酰氯的有机溶液；![]()
(2)向含有氨噻肟酰氯的有机溶液中加入7‑ACA和水，控温‑5～5℃滴加有机碱，继续保温反应0.5～3h；反应结束后，向料液中加水，分层得水相，水相用酸化剂调pH至2.0～3.0，养晶，养晶后过滤、洗涤、干燥即得式(Ⅲ)所示头孢噻肟酸，![]()
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