[发明专利]阿普斯特无定形及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201510513824.3 申请日: 2015-08-20
公开(公告)号: CN105111127B 公开(公告)日: 2019-02-19
发明(设计)人: 路国梁;何银杰;冯东辉;张德东;李鹏飞;齐放;孙学英 申请(专利权)人: 济南纽华医药科技有限公司
主分类号: C07D209/48 分类号: C07D209/48
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东省济*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明提供了一种稳定的不含溶剂化物的阿普斯特无定形,也公开了阿普斯特无定形的制备方法。通过熔点、X‑射线粉末衍射图(XRPD)、红外图谱(IR)、差示扫描量热(DSC)以及热失重图谱(TG)等方法进行了确证。所述无定形基本纯净、流动性好、堆密度大,不存在明显的静电现象。与现有文献报道的晶型A、B、C、D、E、F和G相比,本发明的阿普斯特无定形对温度、光照和湿度稳定,有利于长期存储;在水中的溶解度大,有利于药物的吸收,生物利用度高;制备方法操作简单,采用的结晶溶剂安全并易于除去,适用于工业化生产。
搜索关键词: 阿普斯特 无定形 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种式(Ⅰ)所示阿普斯特的晶型所示阿普斯特的晶型是无定形,其晶型纯度至少99%,且具有以下特征:(1)其X‑射线粉末衍射图基本上如图1所示;(2)具有基本上如图2所示的差示扫描热量法图;(3)其从40℃加热到300℃时,其热失重分析图包含低于1%的质量损失,基本上具有如图3所示的TG图;(4)其经历从0%相对湿度增加到95%相对湿度时,其显示低于1%的质量增加。
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