[发明专利](2S,3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐的合成方法在审
| 申请号： | 201510520072.3 | 申请日： | 2015-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN105152959A | 公开（公告）日： | 2015-12-16 |
| 发明（设计）人： | 张华;陈民章;刘建风;张静涛;包巍巍;张峰;季爱飞;邓少胜;许红梅;阮洪亮 | 申请（专利权）人： | 上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/04 | 分类号： | C07C237/04;C07C231/12;C07C231/20 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201507 上海市金山区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备(2S,3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐的方法。主要解决现有制法存在的原料不易得，使用了剧毒品或收率太低，成本高、不利于工业化放大生产等诸多技术问题。技术方案：(2S,3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐的合成方法，包括以下步骤：步骤一，是将化合物SM环氧化生成化合物A，步骤二，是将化合物A与二取代胺，优选二苄胺进行开环氧反应生成化合物B； 步骤三，是将化合物B氢化生成化合物C（(2S,3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺和(2R,3R)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺的消旋体）；步骤四，是将化合物C用取代氨基酸拆分生成化合物D（(2S,3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺的Cbz-D-苯甘氨酸盐）；步骤五，是将化合物D通过盐酸游离生成化合物E（(2S,3S)-3-氨基-N-环丙基-2-羟基己酰胺盐酸盐）。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 丙基 羟基 己酰胺 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
(2S,3S)‑3‑氨基‑N‑环丙基‑2‑羟基己酰胺盐酸盐的合成方法，其特征是包括以下步骤：步骤一，是将化合物SM环氧化生成化合物A，反应式如下：![]()
；步骤二，是将化合物A与二取代胺进行开环氧反应生成化合物B；所述二取代胺结构式如下：![]()
，R1，R2为氢或取代苄基中的一种；反应式如下：![]()
，步骤三，是将化合物B氢化生成化合物C (2S,3S)‑3‑氨基‑N‑环丙基‑2‑羟基己酰胺和(2R,3R)‑3‑氨基‑N‑环丙基‑2‑羟基己酰胺的消旋体；![]()
，步骤四，是将化合物C用取代氨基酸拆分， 所述取代氨基酸结构如下：![]()
，R3为取代芳烃或取代苄基中的一种；R4为取代芳烃、取代苄基或取代卞氧羰基中的一种；反应式如下：![]()
，步骤五，是将化合物D通过盐酸游离生成化合物E (2S,3S)‑3‑氨基‑N‑环丙基‑2‑羟基己酰胺盐酸盐，反应式如下：![]()
，R3为取代芳烃或取代苄基中的一种；R4为取代芳烃、取代苄基或取代卞氧羰基中的一种。
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