[发明专利]一种奥贝胆酸晶型I及其制备方法、药物组合物和用途

摘要

本发明涉及奥贝胆酸(Obeticholic Acid)的晶型I(如下图)及其制备方法；其制备方法包括以下步骤：形成奥贝胆酸在有机溶剂中的溶液，所述有机溶剂选自卤代烷烃或酯，挥发至干，得到所述的晶型I；与奥贝胆酸已知的固态形式相比，本发明的新晶型在稳定性，工业化生产等方面具有优势；本发明还涉及所述新晶型I的药物组合物及在制备用于治疗和/或预防FXR介导调节障碍、心血管疾病或胆汁淤积性肝病，及高HDL胆固醇、高甘油三酯和纤维变性疾病的药物中的用途。

主权项

1.结构式如下所示的奥贝胆酸(Obeticholic Acid)晶型I，其特征在于，使用Cu‑Kα辐射，所述晶型I以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图在以下位置具有特征峰：4.2±0.2°、5.1±0.2°、5.4±0.2°、6.3±0.2°、9.4±0.2°、10.2±0.2°、12.5±0.2°、12.7±0.2°、15.6±0.2°、16.3±0.2°、16.7±0.2°和19.4±0.2°；所述晶型I的傅里叶红外光谱在波数为2930、1707、1450、1364、1262、1242、1161、1121、1062、1045、973、954和808cm‑1处具有特征峰。