[发明专利]制备S-3-甲基-1-氨基茚满的方法在审
| 申请号： | 201510529838.4 | 申请日： | 2015-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN105111091A | 公开（公告）日： | 2015-12-02 |
| 发明（设计）人： | 吴玲 | 申请（专利权）人： | 吴玲 |
| 主分类号： | C07C211/42 | 分类号： | C07C211/42;C07C209/88 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 237321 安徽省六安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种以3-甲基-1-茚酮为原料制备S-3-甲基-1-氨基茚满的方法。该方法是以3-甲基-1-茚酮为原料，先与羟胺、碱反应成肟、再加氢还原得3-甲基-1-氨基茚满；所得产物用手性拆分剂D-扁桃酸在醇溶液中进行拆分，得S-3-甲基-1-氨基茚满的D-扁桃酸盐，盐重结晶、碱化得ee值大于99%的S-3-甲基-1-氨基茚满；将含有拆分剂成分的溶液合并一起，酸化后可回收拆分剂D-扁桃酸，收率可达90%以上。本发明提供的技术方法操作简单，拆分效率高，拆分剂和拆分溶剂易于回收套用，环境污染小，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 甲基 氨基 方法 | ||
【主权项】：
本发明是一种以3‑甲基‑1‑茚酮为原料制备S‑3‑甲基‑1‑氨基茚满的方法，具体操作如下：在醇溶剂中，以3‑甲基‑1‑茚酮为原料，与羟胺、碱反应生成酮肟、酮肟在高压釜内由催化剂催化加氢还原得3‑甲基‑1‑氨基茚满；再以D‑扁桃酸为手性拆分剂，在醇溶液中拆分3‑甲基‑1‑氨基茚满得S‑3‑甲基‑1‑氨基茚满的D‑扁桃酸盐，盐重结晶、碱化、萃取、干燥、浓缩等操作得ee值大于99％的S‑3‑甲基‑1‑氨基茚满；将含有拆分剂成分的溶液合并在一起，酸化、萃取、干燥、浓缩可回收拆分剂D‑扁桃酸，收率可达90％以上；其反应方程式如下：![]()
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