[发明专利]一种帕克替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201510541564.0 | 申请日： | 2015-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN105061467B | 公开（公告）日： | 2017-08-25 |
| 发明（设计）人： | 许学农;薛佳;王喆;苏建;包志坚;黄栋梁;苏爱蓉;谢玲玲 | 申请（专利权）人： | 苏州立新制药有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D498/08 | 分类号： | C07D498/08;C07C225/16;C07C221/00;C07C279/18;C07C277/08 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙)32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215151 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种制备帕克替尼(Pacritinib，I)的制备方法。通过式II化合物1‑[3‑(4‑溴‑2‑丁烯)甲醇基苯基]‑3‑二甲氨基‑2‑丙烯‑1‑酮和式III化合物2‑卤素‑5‑胍基苯基甲醇在碱促进剂作用下进行环合反应制得(16E)‑11‑卤素‑14，19‑二氧杂‑5，7，26‑三氮杂四环[19.3.1.1(2，6)，1(8，12)]二十七烷‑1(25)，2(26)，3，5，8，10，12(27)，16，21，23‑十烯(IV)，中间体(IV)与2‑(1‑吡咯烷基)乙醇在缚酸剂存在下发生醚化反应制得帕克替尼(I)。该方法具有原料易得、工艺简洁、经济环保且适合工业化生产等特点。本发明还揭示了两种可用于制备帕克替尼的中间体及其制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 帕克替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种帕克替尼的制备方法，其特征在于其制备方法包括如下步骤：1‑[3‑(4‑溴‑2‑丁烯)甲醇基苯基]‑3‑二甲氨基‑2‑丙烯‑1‑酮和2‑氟‑5‑胍基苯基甲醇中加入溶剂N,N‑二甲基甲酰胺，并在碳酸钾和60℃条件下反应6‑8小时，继续加入氢氧化钾，升温至110‑115℃反应16‑20小时，完成环合反应制得(16E)‑11‑卤素‑14,19‑二氧杂‑5,7,26‑三氮杂四环[19.3.1.1(2,6),1(8,12)]二十七烷‑1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23‑十烯，所述(16E)‑11‑卤素‑14,19‑二氧杂‑5,7,26‑三氮杂四环[19.3.1.1(2,6),1(8,12)]二十七烷‑1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23‑十烯与2‑(1‑吡咯烷基)乙醇在缚酸剂存在下发生醚化反应(一)制得帕克替尼。
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