[发明专利]普朗尼克‑聚(β‑氨基酯)聚合物及其合成和应用方法

摘要

本发明公开了一种普朗尼克‑聚（β‑氨基酯）聚合物及其合成和应用方法，将普朗尼克的一端羟基修饰上酰化剂，得到普朗尼克丙烯酸盐，然后用二丙烯酸酯、二胺与普朗尼克丙烯酸盐进行迈克尔加成反应，得到pH敏感的普朗尼克‑聚（β‑氨基酯）聚合物，以期提高胶束纳米载体的靶向肿瘤组织的能力。制得的普朗尼克‑聚（β‑氨基酯）聚合物分子可在水溶液中自组装为纳米胶束，有效包载疏水性药物。本发明工艺简便、条件温和；所使用的原料价格便宜，简单易得，具有生物相容性和较低的细胞毒性，制备的胶束纳米载体可以用作一种优良的抗癌药物载体，以增大药物的溶解度、增加对肿瘤组织的靶向性、提高疗效。

主权项

一种基于普朗尼克‑聚（β‑氨基酯）聚合物制备的疏水性药物的纳米胶束制剂，其特征是，由疏水性药物和普朗尼克‑聚（β‑氨基酯）聚合物构成，所述疏水性药物与普朗尼克‑聚（β‑氨基酯）聚合物的质量比例:1:3.3‑10；其中，所述普朗尼克‑聚（β‑氨基酯）聚合物是通过以下方法制备得到的：首先将普朗尼克的一端羟基修饰上酰化剂，所述的酰化剂为丙烯酰氯，得到普朗尼克丙烯酸酯，然后加入二丙烯酸酯和胺类化合物利用迈克尔加成反应，即得到普朗尼克‑聚（β‑氨基酯）聚合物；其中，所述二丙烯酸酯、胺类化合物和普朗尼克丙烯酸酯的投料摩尔比为1:1.1:0.1或1：0.6:0.05或1：1.6:0.15；所述胺类化合物为3‑氨基‑1‑丙醇、4‑氨基‑1‑丁醇、5‑氨基‑1‑戊醇、N,N‑二甲基乙二胺、哌嗪或4,4‑丙基哌啶基哌啶。