[发明专利]吡沙洛姆中间体有效

专利信息
申请号: 201510563195.5 申请日: 2015-09-07
公开(公告)号: CN105111089B 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: 包金远;徐峰;蒋玉伟;张孝清;赵冬冬 申请(专利权)人: 南京华威医药科技开发有限公司
主分类号: C07C211/14 分类号: C07C211/14;C07C209/62;C07C271/20;C07C269/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210012 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明具体涉及一种胺磷酸盐结合剂吡沙洛姆中间体及其制备方法,以3,3'‑二氨基二丙基胺为原料,在氯甲酸苄酯作用下,得到3,3'‑二苄氧酰胺二丙基胺,3,3'‑二苄氧酰胺二丙基胺与1,4‑二溴丁烷或1,4‑二氯丁烷进行取代反应得到N,N,N’,N’‑四(3‑苄氧酰胺基)‑1,4‑丁二胺,Pd‑C作用下加压氢化进行脱保护,得到N,N,N’,N’‑四(3‑氨基丙基)‑1,4‑丁二胺。其所用的原材料廉价易得、反应操作简便、收率高、三废少,因此具有非常好的工业前景。
搜索关键词: 吡沙洛姆 中间体
【主权项】:
一种吡沙洛姆关键中间体化合物I的合成方法,其特征在于反应方程式如下:包括如下反应步骤:(1)以化合物V3,3'‑二氨基二丙基胺和化合物IV氯甲酸苄酯在傅酸剂的作用下,得到化合物III 3,3'‑二苄氧酰胺二丙基胺;(2)3,3'‑二苄氧酰胺二丙基胺与1,4‑二溴丁烷或者1,4‑二氯丁烷在傅酸剂碳酸钾或碳酸钠及催化剂碘化钾或催化剂碘化钠的作用下取代反应得到化合物II N,N,N’,N’‑四(3‑苄氧酰胺基)‑1,4‑丁二胺;(3)N,N,N’,N’‑四(3‑苄氧酰胺基)‑1,4‑丁二胺在Pd‑C作用下加压氢化反应进行脱保护,得到化合物I N,N,N’,N’‑四(3‑氨基丙基)‑1,4‑丁二胺。
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