[发明专利]阿托伐他汀钙及组合物

摘要

本发明涉及阿托伐他汀钙及组合物。具体地说，本发明涉及一种供药用的原料药，该原料药的活性成分为以下式I化合物：或其水合物例如三水合物。进一步地，本发明还涉及一种药物组合物，其中包含本发明所述的原料药，以及任选的药学可接受的载体或辅料。本发明原料药或其药物组合物可作为一种降血脂药，在临床上可用于治疗或预防高胆固醇血症或冠心病。

主权项

一种供药用的原料药的制备方法，该原料药的活性成分为阿托伐他汀钙，该方法包括使用溶剂对包含阿托伐他汀钙的原料进行精制的步骤；或者，进一步地，该方法包括以下步骤：步骤1：在40～70℃的温度下，使1重量份的包含阿托伐他汀钙的原料溶解于10～50重量份的甲醇中，接着向其中加入三乙醇胺使其在溶液中的浓度达到0.1～1.0％，搅拌均匀；步骤2：在保持步骤1所述温度下，在搅拌下，向步骤1所得溶液中缓缓加入5～50重量份的水，静置使自然冷却至10～15℃的温度，滤出沉淀物，55℃真空干燥；根据产物纯度，必要时重复步骤1和步骤2的操作；和任选地步骤3：在50～60℃的温度下(例如在55℃的温度下)，使1重量份的步骤2所得阿托伐他汀钙产物溶解于15～40重量份(例如25重量份)的甲醇中，在搅拌下缓缓加入10～30重量份(例如20重量份)的水，静置使自然冷却至10～15℃的温度，滤出沉淀物，用水洗涤，再在55℃的温度下真空干燥，得到阿托伐他汀钙原料药；或者，进一步地，该方法具有如说明书第一方面任一项所述实施方案。