[发明专利]一种制备瑞舒伐他汀中间体的方法有效
申请号: | 201510608269.2 | 申请日: | 2015-09-22 |
公开(公告)号: | CN105175345B | 公开(公告)日: | 2018-05-22 |
发明(设计)人: | 余焓;杭智军;韩生;祝俊;蒋继波 | 申请(专利权)人: | 上海应用技术学院 |
主分类号: | C07D239/22 | 分类号: | C07D239/22 |
代理公司: | 上海申汇专利代理有限公司 31001 | 代理人: | 吴宝根 |
地址: | 200235 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明一种制备瑞舒伐他汀中间体的方法,称取路易斯酸MgCl |
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搜索关键词: | 一种 制备 瑞舒伐 中间体 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备瑞舒伐他汀中间体的方法,其特征在于包括如下步骤:1)称取路易斯酸MgCl2 、芳香醛、异丁酰醋酸酯和硫脲,所述的芳香醛的结构式如下所示, 其中,R1 为-OH;所述的异丁酰醋酸酯的结构式如下所示, R2 为-CH3 、-CH2 CH3 ,所述的芳香醛、异丁酰醋酸酯和硫脲的摩尔比为1:1~1.5:1~2.0,所述的路易斯酸催化剂的摩尔数为所述的芳香醛、异丁酰醋酸酯和硫脲总的摩尔数的5~20%;2)在一个反应容器中加入芳香醛、异丁酰醋酸酯、硫脲和路易斯酸催化剂MgCl2 ,以1,4-二氧六环为溶剂,所述路易斯酸催化剂为无水氯化镁,所述的芳香醛和1,4-二氧六环的摩尔体积比为1mol:2~8L,搅拌升温至60-100℃,反应8-17h后,反应液经冷却水洗,萃取,干燥,过滤,减压蒸馏,再经柱层析分离可以获得如下结构式所示的瑞舒伐他汀中间体
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