[发明专利]一种手性丙谷胺的制备方法与药用组合物有效
| 申请号： | 201510612887.4 | 申请日： | 2015-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN106220529B | 公开（公告）日： | 2017-12-08 |
| 发明（设计）人： | 占伟;赖永新 | 申请（专利权）人： | 成都译山生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/22 | 分类号： | C07C237/22;C07C231/24;A61K31/197;A61P1/04 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)51222 | 代理人： | 李高峡 |
| 地址： | 610041 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种手性丙谷胺的制备方法，还提供了手性丙谷胺在制备治疗和/或预防消化道溃疡的一种药物组合物。本发明采用一种原材料易得、工序少、能耗低、操作简便、环保安全的制备方法，得到了光学纯度高、收率高、成本低的手性丙谷胺，非常适合产业上的应用；而且，与消旋丙谷胺相比，在对溃疡相同或相当治疗效果的情况下，本发明正旋5‑(R)‑二丙基氨基‑4‑苯甲酰氨基‑5‑氧代‑戊酸可以大幅度的降低给药剂量，减轻了给药时肌体代谢的负担，有效的消除了因消旋丙谷胺是混合物而可能带来的安全隐患问题，进一步保障了病患的用药安全。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 丙谷胺 制备 方法 药用 组合 | ||
【主权项】：
一种手性丙谷胺的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包括以下步骤：a、将消旋丙谷胺与R‑α‑甲基苄胺、有机溶剂混合，加热至溶液澄清后，冷却，过滤，得到滤饼和滤液；b、步骤a所得滤饼进行重结晶，得到结晶产物；c、将步骤b所得结晶产物悬浮于有机溶剂中，加入5％盐酸水溶液，分出有机层，洗涤，干燥，过滤，浓缩，重结晶，即得5‑(R)‑二丙基氨基‑4‑苯甲酰氨基‑5‑氧代‑戊酸。
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