[发明专利]Velpatasvir中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 201510647298.X | 申请日： | 2015-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN105294713A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | 牟祥;刘念 | 申请（专利权）人： | 重庆康施恩化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;C07D403/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400039 重庆市九龙坡区*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗丙肝化合物Velpatasvir(GS-5816)中间体式1所示化合物的制备方法，以式3化合物和式9化合物在碱性条件下通过亲核取代制备得到式2化合物，式2化合物在金属催化剂存在下通过偶联反应制备得到式1化合物，以及式3化合物和式9所示化合物的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | velpatasvir 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗丙肝药物Velpatasvir（GS‑5816）中间体化合物1的制备方法，其特征在于：以式3化合物![]()
和式9化合物![]()
在碱性条件下通过亲核取代反应制备得式2化合物，![]()
其中：X1为氯，溴，碘；R2为Boc‑，Cbz‑；R3为对甲苯磺酰基，甲磺酰基；式2化合物在金属催化剂存在下通过偶联反应制备得到式1化合物，![]()
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