[发明专利]一种奥拉帕尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201510651153.7 | 申请日： | 2015-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN105085408A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 王立强;邱飞;岳海涛 | 申请（专利权）人： | 广州优米健医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/32 | 分类号： | C07D237/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510080 广东省广州市越秀区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种奥拉帕尼中间体(IV)：2-氟-5-[(4-氧代-3，4-二氢酚嗪-1-基)甲基]苯甲酸的制备方法。1、以2-氟-5-甲酰基苯甲酸为原料与(3-氧代-1，3-二氢-异苯并呋喃-1-基)磷酸二烷酯反应得到2-氟-5-(3-氧代-3H-异苯并呋喃-1-基亚甲基)苯甲酸，即中间体(V)；或2-氟-5-甲酰基苯甲酸与苯酞反应得到中间体5-(2，3-二氢-1，3-二氧代-1H-茚-2-基)-2-氟苯甲酸，即中间体(VI)；2、中间体V或中间体VI与水合肼反应得到奥拉帕尼中间体(IV)。本发明提供一种具有原料易得、工艺简洁、环保经济和易纯化且适合工业化的奥拉帕尼关键中间体的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥拉帕尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种奥拉帕尼中间体(IV)：2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3，4‑二氢酚嗪‑1‑基)甲基]苯甲酸的制备方法，其特征在于以2‑氟‑5‑甲酰基苯甲酸为原料制备制备奥拉帕尼(Olaparib)中间体的方法，包括如下步骤：a)、以2‑氟‑5‑甲酰基苯甲酸为原料与(3‑氧代‑1，3‑二氢‑异苯并呋喃‑1‑基)磷酸二烷酯反应得到2‑氟‑5‑(3‑氧代‑3H‑异苯并呋喃‑1‑基亚甲基)苯甲酸，即中间体(V)；或b)、2‑氟‑5‑甲酰基苯甲酸与苯酞反应得到中间体5‑(2，3‑二氢‑1，3‑二氧代‑1H‑茚‑2‑基)‑2‑氟苯甲酸，即中间体(Ⅵ)；c)、中间体V：2‑氟‑5‑(3‑氧代‑3H‑异苯并呋喃‑1‑基亚甲基)苯甲酸或中间体VI：5‑(2，3‑二氢‑1，3‑二氧代‑1H‑茚‑2‑基)‑2‑氟苯甲酸与水合肼反应得到奥拉帕尼中间体(IV)，见反应方程式(1)。![]()
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