[发明专利]一种盐酸伊托必利的制备方法有效
| 申请号： | 201510668529.5 | 申请日： | 2015-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN105985257B | 公开（公告）日： | 2018-04-17 |
| 发明（设计）人： | 吴荣贵;姜凯;安冬华;崔仰仰;门连彬 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C235/48 | 分类号： | C07C235/48;C07C231/02;C07C231/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市经区崮*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种盐酸伊托必利的制备方法本发明涉及盐酸伊托必利的制备方法，反应以2‑二甲氨基氯乙烷盐酸盐和苯酚为起始物料，经过醚化、氯甲基化、氨基取代、酰胺化、成盐5步反应得到盐酸伊托必利。本发明采用HCl/CHO促进的氯甲基化避免了亚胺还原步骤，既消除了还原剂产生的固体废渣，又提高了反应的安全性；所用原料价格便宜，市场供应充足，容易购买；各步反应比较经典，安全易于控制，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 伊托必利 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸伊托必利的制备方法，其特征在于，第一步：N，N‑二甲基氯乙烷盐酸盐IV和苯酚X在氢氧化钠或氢氧化钾作用下，反应得到化合物XI：第二步：化合物XI在盐酸水溶液中与甲醛溶液，或固体多聚甲醛反应得到化合物XII：第三步：化合物XII与过量的氨水反应得到化合物IX：氨与化合物XII的摩尔比是5～10：1；第四步：化合物IX与化合物I反应得到伊托必利V：所用溶剂选自二氯甲烷、甲苯，所用碱选自有机叔胺类；第五步：依托必利在氯化氢/乙醇溶液中反应得到盐酸伊托必利：
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