[发明专利]三重再摄取抑制剂及其应用方法

摘要

本发明涉及三重再摄取抑制剂及其应用方法，并提供了双环化合物及其合成方法。本发明提供的化合物用于治疗、预防和/或控制各种神经系统障碍。本发明提供的化合物抑制内源性单胺例如多巴胺、5‑羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如从突触间隙)，和调节一种或多种单胺转运蛋白。本发明还提供了包含该化合物的药物制剂。

主权项

1.一种式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体在制备用于治疗患者的中枢神经系统障碍的药物中的用途，其中：m是1或者2；n是0，1，或者2；X是氢，(C₁‑C₁₀)烷基，(C₃‑C₁₀)环烷基，(C₃‑C₁₀)环烷基‑(C₁‑C₁₀)烷基，(C₂‑C₁₀)烯基，(C₂‑C₁₀)炔基，(C₁‑C₁₀)烷氧基，6至10元芳基，(6至10元芳基)‑(C₁‑C₁₀)烷基，‑OR¹，(C₁‑C₁₀)杂烷基，(C₂‑C₁₀)杂烯基，或者(C₂‑C₁₀)杂炔基，其中所述(C₁‑C₁₀)杂烷基，(C₂‑C₁₀)杂烯基或者(C₂‑C₁₀)杂炔基具有一个或多个选自N、O和S的杂原子；Y和Z各自独立地是卤素，‑CF₃，CN，‑NH₂，‑NO₂，亚甲二氧基，(C₁‑C₁₀)烷基，(C₃‑C₁₀)环烷基，(C₂‑C₁₀)烯基，(C₁‑C₁₀)炔基，(C₁‑C₁₀)烷氧基，(C₃‑C₁₀)环烷氧基，或者‑OR²；或者Y和Z一起形成5、6或7元环烷基；并且R¹和R²各自独立地是氢，(C₁‑C₁₀)烷基，(C₂‑C₁₀)烯基，(C₁‑C₁₀)炔基，(C₃‑C₁₀)环烷基，(C₃‑C₁₀)环烷基‑(C₁‑C₁₀)烷基，(C₁‑C₁₀)烷氧基，6至10元芳基，6至10元杂芳基，(6至10元芳基)‑(C₁‑C₁₀)烷基，‑SO₂‑(C₁‑C₁₀)烷基，或者‑SO₂‑(6至10元芳基)，其中所述中枢神经系统障碍是抑郁症、认知缺陷、睡眠障碍、注意力缺陷障碍(ADD)、注意力缺陷多动症(ADHD)、不宁腿综合症、精神分裂症、焦虑、强迫症、创伤后应激障碍、月经前烦躁不安、或者神经退行性疾病。