[发明专利]芳基取代苯丙素类化合物在制备抗补体药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201510674061.0 申请日: 2015-10-16
公开(公告)号: CN106580935B 公开(公告)日: 2020-06-09
发明(设计)人: 陈道峰;温泉;卢燕 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K31/09 分类号: A61K31/09;A61P37/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P31/16;A61P11/00;C07C43/23;C07C41/34
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属中药制药领域,涉及芳基取代苯丙素类化合物在制备抗补体药物中的用途。本发明采用活性导向分离方法从冬青科(Aquifoliaceae)植物岗梅(Ilexasprella)的根中提取到芳基取代苯丙素类化合物1‑3,经抗补体包括经典途径和旁路途径活性评价试验,结果表明,所述化合物对补体系统的经典途径和旁路途径均有较强的抑制作用,其中,对经典途径的抑制作用(CH50)为0.032‑0.059mg/ml,对旁路途径的抑制作用(AP50)为0.061‑0.275mg/ml。本发明的化合物可制备抗补体药物和进一步制备治疗与补体相关疾病的药物。
搜索关键词: 取代 苯丙素类 化合物 制备 补体 药物 中的 用途
【主权项】:
如下结构通式Ⅰ的芳基取代苯丙素类化合物在制备抗补体药物中的用途,其中,当R1=OMe,R2=Ome时化合物为threo‑2,3‑bis(4‑hydroxy‑3,5‑dimethoxyphenyl)‑3‑ethoxypropan‑1‑ol(1);当R1=OMe,R2=H时,化合物为erythro‑2(4‑hydroxy‑3,5‑dimethoxyphenyl)‑3‑(4‑hydroxy‑3‑methoxyphenyl)‑3‑ethoxypropan‑l‑ol(2);当R1=H,R2=H时,化合物为threo‑2,3‑bis(4‑hydroxy‑3‑methoxyphenyl)‑3‑ethoxypropan‑l‑ol(3)。
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