[发明专利]AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201510674275.8 | 申请日： | 2015-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN105367573B | 公开（公告）日： | 2017-07-14 |
| 发明（设计）人： | 钟儒刚;李星露;孙国辉;任婷;宋秀庆;赵丽娇 | 申请（专利权）人： | 北京工业大学 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司11002 | 代理人： | 王文君,黄爽 |
| 地址： | 100124 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种新型的具有高活性的肿瘤细胞靶向性AGT蛋白抑制剂、其制备方法及应用。所述抑制剂为具有如通式(I)结构所示的化合物该化合物能够特异性的在低氧条件下激活，硝基基团被还原为氨基基团，生成具有AGT抑制活性的O6‑苄基鸟嘌呤衍生物，从而实现靶向性的作用于肿瘤细胞并发挥AGT抑制作用，达到提高肿瘤细胞对抗癌烷化剂敏感性的目的。此外，与现有的AGT蛋白抑制剂相比，该化合物还具有活性更高、水溶性更强的优点。 | ||
| 搜索关键词： | agt 蛋白 抑制剂 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种用于制备抗肿瘤药物的AGT蛋白抑制剂，其中所述肿瘤是指鼻咽癌细胞KB、人宫颈癌细胞HelaS3、人脑神经胶质瘤细胞SF763、人前列腺癌细胞DU145、人结肠癌细胞HT29细胞和淋巴瘤细胞Raji，其特征在于，所述抑制剂为：
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