[发明专利]一种D-环丝氨酸的制备方法在审
| 申请号： | 201510676866.9 | 申请日： | 2015-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN105198825A | 公开（公告）日： | 2015-12-30 |
| 发明（设计）人： | 陈绘如;秦海芳;张文雯;李岩松 | 申请（专利权）人： | 常州工程职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D261/04 | 分类号： | C07D261/04;A61P31/04 |
| 代理公司： | 常州市维益专利事务所 32211 | 代理人： | 王凌霄 |
| 地址： | 213164 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种D-环丝氨酸的制备方法，包括步骤N-三氟乙酰基-D-丝氨酸的制备、(1-三氟乙酰氨基-2-羟基)乙基异羟肟酸的制备、D-4-三氟乙酰氨基-3-噁唑烷酮的制备和D-4-三氟乙酰氨基-3-噁唑烷酮的水解。本发明的有益效果是：原料易得，反应条件温和，工艺操作简单；采用该合成路线制得的D-环丝氨酸外消旋化程度降低，光学纯度提高，产品质量稳定，且后续三步采用“一锅煮”的方法降低了三废排放量和产品损耗，反应总收率得到了提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 环丝氨酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种D‑环丝氨酸的制备方法，其特征是：包括以下步骤：(1)D‑丝氨酸(I)与三氟乙酸乙酯在三乙胺的醇溶液中反应生成N‑三氟乙酰基‑D‑丝氨酸(Ⅱ)以保护氨基；(2)N‑三氟乙酰基‑D‑丝氨酸(Ⅱ)在三乙胺和缩合剂正丙基膦酸酐的作用下与盐酸羟胺发生缩合反应，生成(1‑三氟乙酰氨基‑2‑羟基)乙基异羟肟酸(Ⅲ)；(3)(1‑三氟乙酰氨基‑2‑羟基)乙基异羟肟酸(Ⅲ)在缚酸剂、DMAP存在的介质中与磺酰氯作用发生环合反应，生成D‑4‑三氟乙酰氨基‑3‑噁唑烷酮(Ⅳ)；(4)D‑4‑三氟乙酰氨基‑3‑噁唑烷酮(Ⅳ)在碱性介质中水解脱保护得D‑环丝氨酸(Ⅴ)。
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