[发明专利]一种适用于工业化生产的5-氟胞嘧啶的制备方法在审
| 申请号： | 201510678299.0 | 申请日： | 2015-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN105153041A | 公开（公告）日： | 2015-12-16 |
| 发明（设计）人： | 朱敏亮;王玉群;王国才;黄火;杨刚;张丽娜 | 申请（专利权）人： | 浙江先锋科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 317021 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种适用于工业化生产的5-氟胞嘧啶的制备方法，属于药物化学合成技术领域。它以2-甲氧基-5-氟尿嘧啶为原料，以五氯化磷进行氯化得到2-甲氧基-4-氯-5-氟嘧啶，后处理所得酸性水相浓缩备用；2-甲氧基-4-氯-5-氟嘧啶和氨化剂进行氨化反应得2-甲氧基-4-胺基-5-氟嘧啶，2-甲氧基-4-胺基-5-氟嘧啶以氯化回收的浓缩酸性水相进行酸性水解得5-氟胞嘧啶。本发明通过采用上述技术得到的5-氟胞嘧啶，收率高，后处理方便，三废污染少，解决了传统工艺中剧毒品用量大、酸性废气处理难、污染大、成本高等问题，其摩尔总收率达70%以上，适于工业化生产应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 适用于 工业化 生产 胞嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种适用于工业化生产的5‑氟胞嘧啶的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1）氯化步骤：在催化剂存在下，于有机溶剂中，2‑甲氧基‑5‑氟尿嘧啶以氯化剂进行氯化反应，反应结束后，加水淬灭，分层后，有机相处理得到2‑甲氧基‑4‑氯‑5‑氟嘧啶（I），酸性水相减压浓缩用备用； 2）氨化步骤：在一定压力条件下，将步骤1）制得的2‑甲氧基‑4‑氯‑5‑氟嘧啶（I）与氨化剂进行氨化反应得2‑甲氧基‑4‑胺基‑5‑氟嘧啶（Ⅱ），氨化滤液用于水解步骤调节pH值；3）水解步骤：将步骤2）得到的2‑甲氧基‑4‑胺基‑5‑氟嘧啶（Ⅱ）与氯化步骤所得酸性体系在催化剂作用下进行酸性水解反应，反应结束后调pH=8.0‑8.5，析出固体5‑氟胞嘧啶，具体路线如下：![]()
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