[发明专利]一种药物中间体多取代呋喃类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201510680594.X | 申请日： | 2015-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN105198841B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 李明丽;张娜 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D307/42 | 分类号： | C07D307/42;C07D307/38;C07D307/36 |
| 代理公司： | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司11108 | 代理人： | 张洪年 |
| 地址： | 250100 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种下式(III)所示多取代呋喃类化合物的合成方法，所述方法包括在空气氛围下和有机溶剂中，于催化剂、氧化剂、添加剂和碱存在下，下式化合物和下式(II)化合物在60‑80℃下搅拌反应7‑10小时，反应完毕后经后处理而得到所述式(III)化合物，其中，R1、R2各自独立地选自H或C1‑C6烷基；R3选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；X为卤素。所述方法通过合适底物的使用，并通过催化剂、氧化剂、添加剂、碱和有机溶剂的选择与协同，从而可以高产率得到目的产物，在医药中间体合成技术领域具有良好的应用前景和广泛的工业化生产潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 取代 呋喃 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种下式(III)所示多取代呋喃类化合物的合成方法，所述方法包括：在空气氛围下和有机溶剂中，于催化剂、氧化剂、添加剂和碱存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物在60‑80℃下搅拌反应7‑10小时，反应完毕后经后处理而得到所述式(III)化合物，其中，R1、R2各自独立地选自H或C1‑C6烷基；R3选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；X为卤素；所述催化剂为四羰基二氯化二钌或三苯基膦氯化钌中的任意一种与六水合氯化钴的混合物，其中四羰基二氯化二钌或三苯基膦氯化钌中的任意一种与六水合氯化钴的摩尔比为1:0.5；所述氧化剂为[双(三氟乙酸)碘]苯；所述添加剂为N‑正丁基‑N‑甲基吡咯烷双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐；所述碱为N,N‑二异丙基乙胺；所述有机溶剂为二甲基亚砜与乙腈的混合物，其中二甲基亚砜与乙腈的体积比为2:1。
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