[发明专利]一种四环二萜类化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种四环二萜类化合物及其制备方法与应用，所述的四环二萜类化合物是以黑果土当归根为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到的，该化合物分子式为C20H30O3，命名为dumetorumane B，具有下述结构式。制备方法是以黑果土当归根为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离获得。应用为四环二萜类化合物在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用和在制备预防和/或治疗人肺腺癌、人急性早幼粒白血病或人乳腺癌药物中的应用。所述的四环二萜类化合物对人肺腺癌、人急性早幼粒白血病或人乳腺癌细胞株有显著的抑制作用，提示其具有良好的抗癌活性，可以作为抗癌活性成分或先导化合物。

主权项

一种四环二萜类化合物制备方法，其特征在于所述的四环二萜类化合物是以黑果土当归根为原料，经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离得到的，该化合物分子式为C20H30O3，命名为dumetorumane B，具有下述结构式：；制备方法具体为：A、浸膏提取：将黑果土当归根晾干粉碎得到0.05~0.15cm粒径大小的颗粒，加入黑果土当归根重量比4~8倍的体积百分浓度80~95%乙醇溶液于65~74℃下回流提取3~5次，每次1~3h，合并提取液，提取液过滤，减压浓缩提取液至比重为1.1~1.3得到浸膏a；B、有机溶剂萃取：浸膏a中加入重量比2~4倍量的水，依次用与水等体积的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇溶剂进行萃取，每种溶剂萃取4~6次，蒸去溶剂分别得到石油醚萃取物b、乙酸乙酯萃取物c和正丁醇萃取物d；C、硅胶柱层析：1）将乙酸乙酯萃取物c上硅胶柱，装柱硅胶为100~200目，用量为萃取物c重量6~8倍量；用体积比为30:1~0:1的氯仿‑甲醇有机溶剂梯度洗脱，收集梯度洗脱液、浓缩，经TLC监测，合并相同的部分；2）将1）中以15:1配比的氯仿‑甲醇有机溶剂进行洗脱得到的洗脱液e上硅胶柱，装柱硅胶为200~300目，用量为洗脱液e体积6~8倍量；用体积比25:1~5:1的氯仿甲醇有机溶剂梯度洗脱，收集梯度洗脱液、浓缩，经TLC检测，合并相同的部分；D、高效液相色谱分离：将C步骤2）中以20:1配比的氯仿‑甲醇有机溶剂进行洗脱得到的洗脱液采用半制备高效液相色谱仪分离纯化，即得所述的四环二萜类化合物dumetorumane B。