[发明专利]一种不对称合成天然产物(-)-Euscapholide异构体的新方法在审
| 申请号： | 201510688810.5 | 申请日： | 2015-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN105399714A | 公开（公告）日： | 2016-03-16 |
| 发明（设计）人： | 黄双平;黄飞飞;王晓季;覃双林;王高鹏;张志滨;林爽杰;孙猛;刘帅 | 申请（专利权）人： | 江西科技师范大学 |
| 主分类号： | C07D309/32 | 分类号： | C07D309/32 |
| 代理公司： | 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 | 代理人： | 施秀瑾 |
| 地址： | 330013 江西省南*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种不对称合成天然产物(-)-Euscapholide异构体的新方法。以(R)-3-羟基丁酸甲酯为起始原料，经过对甲氧基苄基保护，二异丁基氢化铝还原，Mukaiyama羟醛反应，硼氢化钠还原，酸性下关环，羟基消除，去保护等过程完成了对目标分子1的不对称全合成。该合成路线设计新颖合理，原料价廉易得，操作工艺简便，反应条件温和，高效地完成了具有两个手性中心的Euscapholide一个异构体的不对称全合成，产物构型单一。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 合成 天然 产物 euscapholide 异构体 新方法 | ||
【主权项】：
一种不对称合成天然产物(‑)‑Euscapholide异构体式1化合物的方法，其特征在于，如下式反应，以(R)‑3‑羟基丁酸甲酯为原料，经对甲氧基苄基保护，二异丁基氢化铝(DIBAL‑H)还原得式6化合物；式6化合物和式7烯醇硅醚化合物经过Mukaiyama羟醛反应得式8化合物；式8化合物经硼氢化钠还原，然后再在对甲基苯磺酸吡啶盐催化下发生分子内关环得式10化合物。然后式9化合物与甲磺酰氯在三乙胺的条件下脱除羟基生成式11化合物，最后用二氯二氰基苯醌将对甲氧基苄基保护基脱除得式1化合物，![]()
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