[发明专利]含氟水溶性铂配合物及制备方法及用途

摘要

本发明公开了含氟水溶性铂配合物及制备方法及用途，含氟水溶性铂配合物，是式(I)所示：本发明的含氟水溶性铂配合物具有优越的肿瘤选择性药物积蓄作用，能够通过对肿瘤细胞的靶向性传递克服肿瘤对药物的排斥作用而形成的耐药性。与临床药物相比具有更高的水溶性，易于临床制剂化。在细胞毒性方面与临床药物奥沙利铂相比具有优越性。综上所述，本发明所提供的含氟水溶性铂配合物，不仅能够解决现存铂类药物因为缺乏水溶性而存在的制剂稳定性差的问题以及临床使用不方便的缺陷，而且能够提高药物对肿瘤细胞的靶向性，解决现有临床药物在肿瘤治疗效果，耐药性以及毒副作用方面存在的不足。

主权项

1.含氟水溶性铂配合物，其特征是式(I)所示：其中:X和Y是配位体，所述X和Y相同或不同并且各自代表一个NH₃、一个异丙胺、一个C₃‑C₆环状烷基伯胺或X和Y一起为反式‑(1R，2R)‑环己二胺，反式‑(1S，2S)‑环己二胺，顺式‑(1R，2S)‑环己二胺或顺式‑(1S，2R)‑环己二胺，消旋反式‑1，2‑环己二胺或消旋顺式‑1，2‑环己二胺；n是2或3。